Welcome to Risun Bio-Tech Inc!

Tel:+86-29-8610-0730
Kategorii produktów
Skontaktuj się z nami

Tel:+86-29-8610-0730

Fax:+86-29-8610-5620

E-mail: sale@risunextract.com

Www: www.risunextract.com

Aktualności

Farmakologia wyciąg z kasztanowca
Risun Bio-Tech Inc | Updated: May 18, 2016

Farmakologia kasztanowca wyciąg



Wchłanianie

Początkowo było zgłaszane, że biodostępność aescin był 12.5although kolejne badania na szczurach zgłaszali dostępnością biologiczną deksametazonu mniej niż 0,25%

Aescins z kasztanowca wydają się być słabo wchłania

Różnice w absorpcji stawki i wartości z Aescorin® (standardowy formularz z kasztanowca z 50 mg β-Escyna) i Venostasin® (opóznienie premiery preparat z 50 mg β-Escyna) nie jest znaczący.

Surowicy

U szczurów, na białym tle aescin Ia i isoaescin Ia są wchłaniane w doustnym zażyciu 4mg/kg (do wartości max z 7.1ng / mL i 43.8ng / mL, odpowiednio).

Suplementacja 50mg β-aescin od kasztanowca osiąga Tmax wartość w niecałe trzy godziny (2.3-2.9 h) osiągając średnie Cmax 16.9-17.3ng/mL z wartości AUC24 h z 247.4-258.5ng/h/mL.

Dokładny szczytów w osoczu wydają się być wykazywały szeroki zmienność interpersonalnych.

Dwa razy codziennie suplementację β-aescin (50mg) w odstępie 12 godzin wystarcza do utrzymania poziomu surowicy powyżej 5ng/mL przez 24 godziny, gdyż wydaje się wymagać 12 godzin dla skok w surowicy β-Escyna, aby dotrzeć do linii bazowej

Metabolizm

Aescin Ia jest znany być w znacznym stopniu metabolizowany przez lactobacillus brevis i mikroflory jelitowej do różnych metabolitów, w tym Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin i, 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia jest w stanie przekształcić w Isoaescin Ia w warunkach in vitroi u szczurów, a jednocześnie odwrotnej reakcji może również wystąpić, że to po niższej cenie.

Eliminacja

Aescin Ia i Isoaescin Ia wydaje się, że okres półtrwania w zakresie 6-8 godzin

Mechanizmy

Β-Escyna zostało potwierdzone zwiększenie wrażliwości komórek na przepuszczalność wapnia, który wydaje się mieć zastosowanie do wszystkich badanych komórek, w tym komórek serca, bronciol komórek, neurony, komórki mięśni szkieletowych

3 Krążenia

Mechanizmy

W komórkach śródbłonka niedotlenienie (brak tlenu), przewidywane zmniejszenie stężenia ATP komórkowe i wzrost fosfolipazy, aktywność2 wydaje się być osłabione z aescin 100ng/mL (88nM) z maksymalnych efektów w 750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (z 220nM) jest również skuteczny w zmniejszaniu przestrzeganie niedotlenienie okołoporodowe wywołane komórki układu odpornościowego do śródbłonka.

Negatywnych skutków niedotlenienia (brak tlenu) na komórkach naczyń krwionośnych wydaje się być zmniejszona, gdy istnieje aescin krążących wokół komórki w tym czasie hipoksji

Aescin nie jest z natury modyfikowanie relaksujący wpływ acetylocholiny na śródbłonek, upośledzenie, widziałem z pirogallolu jest odwrócony w sposób uniemożliwiający ponownie przez L-nazwa (aescin był w stanie zachować relaksu w obecności pirogallolu i L-nazwa). Pirogallolu produkuje rodniki ponadtlenkowe i redukuje tlenku azotu bioavailabilitywhile L-nazwa wręcz uniemożliwia syntezę, te efekty ochronne może być wtórne do zachowania tlenku azotu, który jest wspólny dla przeciwutleniaczy (które Kasztanowiec został zamieszany w sądzono występ).

Aescin pojawia się do stymulowania produkcji tlenku azotu z śródbłonka w in vitro w 1µM i ma już hipotezę, że wzrost komórek śródbłonka przepuszczalności, które widział z aescincan wapnia powodować wzrost śródbłonkowego tlenku azotu (eNOS) syntazy aktywności, ponieważ eNOS jest enzym zależne od wapnia

Aescin, może uda się uwrażliwić komórek śródbłonka na napływ jonów wapnia, co powoduje wzrost produkcji tlenku azotu

Aescin nie modyfikuje kurczliwych odpowiedzi przez adrenalinealthough aescin, sam wydaje się być zdolne do zamawiających królik portalu veinsas a także pies i humansaphenous żył i potencji u ludzi wydaje się być zmiennej we50 w zakresie 10-30μm. Chociaż wielkość skurczu o maksymalnej skuteczności jest porównywalne do 100nM nadnerczy stężenia może być zbyt wysoki, aby być istotne dla doustnej suplementacji.

Aescin ma potencjał, aby zwiększyć ciśnienie krwi, ale wymaga to stężenie we krwi, które są rzędów wielkości większa niż to, co widać we krwi, z uzupełnienie kasztanowca; Informacja ta prawdopodobnie nie ma zastosowania do suplementacji u ludzi

Aescin pojawia się skłonić PGF2α, prostaglandyny kwasu arachidonowego .

Przewlekła niewydolność żylna

Przewlekła niewydolność żylna (CVI) jest stanem, gdzie żyły są w stanie odpowiednio pompy krwi do serca, które ma tendencję do wyniku w swędzenie i przebarwienia, a także obrzęk nóg. Przewlekłej niewydolności żylnej jest stan, w którym żylaki są skojarzone z, i CVI jest estetyczne i medycznych komplikacji.

Badania oceniające skuteczność kasztanowca wyciąg przeciwko placebo Uwaga jest znacznie bardziej skuteczne, gdy podjęte w ciągu 1-3 miesięcy w zmniejszaniu objawów niewydolności przewlekłej nogi. Choć wydają się być znacznie więcej badań w istnienie według meta analizy, oni są nie dostępne online ze względu na prowadzone w języku niemieckim. Powiedział, meta analizę był w stanie ocenić 17 badań prowadzonych na wyciąg z kasztanowca w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej i zauważyć znaczące zmniejszenie bóle nóg, obrzęk, noga objętość (mL 32.10 przy 95% CI 13.49 50.72 ml) i zarówno kostki (4.71 mm przy 95% CI 1.13 8.28 mm) i łydki (3.51 mm przy 95% CI od 0,58-6.45 mm) szerokość jak świąd względem placebo.

Stosunku do placebo, wyciąg z kasztanowca w standardowych dawkach doustnych wydaje się być skuteczne w zmniejszaniu wszystkie objawy przewlekłej niewydolności żylnej

Suplementacja ekstrakt z nasion zawierające aescin 50mg dwa razy na dobę przez 12 tygodni u osób z przewlekłą niewydolnością żylną zauważyć, że suplementacja było związane większe zmniejszenie obrzęku w porównaniu z placebo (9,8 mL placebo, 43.8 mL z suplementem) jeszcze porównywalną moc terapii kompresji (Pończochy lub okłady do fizycznie kompresji nogi). Innych badań porównawczych zauważyli, że kasztanowca (600mg) jest mniej skuteczne niż Pycnogenol (w dawce 360 mg) w zmniejszenie ogólnych objawów i objętość nogi i stosunku do O-ß hydroksyetylo rutosides (syntetyczny analogie rutyna użytkowania przewlekłej niewydolności żylnej) wydają się być porównywalne opinii (w obu badaniach prowadzonych w niemieckiej i nie jest dostępny online).

W oparciu o ograniczone dowody, moc kasztanowca wyciąg dla leczenie przewlekłe żylne insufficency wydaje się być porównywalne lub mniejszym niż Pycnogenoli porównywalne do kompresji terapii

4 Zapalenie i Immunologii

Mechanizmy

Zauważono, że przeciwzapalne efektów aescin są zależne od nadnerczy, suplementacja czy nie inhernetly wzrost krążących poziomów kortykosteronu. Doprowadziło to do hipotezy, że aescin jest zwiększenie efektów już obecne glikokortykosteroidy jako mechanizmy nadana aescin (tłumienie fosfolipazy A2, inhibicja NF-kB i redukcja czynników adhezji komórek) obserwuje się też glikokortykosteroidami.

In vitro , Escyna i kortykosteronu można zarówno hamują aktywację makrofagów (3ng/mL kortykosteronu) i 10 µg/mL dla aescin podczas gdy połączenie wydaje się być synergiczne, zmniejszając wydzielanie tlenku azotu (34,8%), TNF-α (24%) i IL-1β (46,7%) w stężeniach 1ng/mL (kortykosteronu) i 100ng/mL (aescin).

2mg/kg aescin wstrzykiwane trzy godziny po zapalenie zostało wywołane u szczurów (karagen) wydaje się być niewystarczające, aby zmniejszyć stan zapalny i podczas gdy kortykosteronu 1mg/kg został także nieskuteczne połączenie zmniejsza obrzęki spowodowane przez zapalenie 52.86% i połączenie zostały wykorzystane gdzie indziej synergistycznie u szczurów występuje podział barierę siatkówki (konsekwencją stanu zapalnego).

Aescin wydaje się mieć właściwości przeciwzapalne, i podczas gdy są one słabe inhernetly wydają się być może zwiększyć działanie przeciwzapalne kortykosteroidy w stężeniach uzasadnione. Jest to prawdopodobnie istotne dla doustnej suplementacji

4.2. alergie

Typ I nadwrażliwości zębów (alergiczny nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek, Astma alergiczna, alergie pokarmowe i anafilaksja) są reakcje immunologiczne, głównie za pośrednictwem komórek tucznych i eozynofile gdzie IgE wiązania z receptorami FcεRI powoduje dość szybkiej odpowiedzi immunologicznej; jest on podzielony na wczesnym etapie (IgE powiązanie FcεRI) i późniejszej fazie (za pośrednictwem cytokiny uwalniane z komórek tucznych, które są zdegradowane po początkowej fazie) i te reakcje zapalne (tzw. alergie) wydają się być traktowane z kortykosteroidami, leki przeciwhistaminowe i stabilizatory komórek tucznych.

W modelu pasywne skórne reakcje anafilaktyczne (typ I model nadwrażliwość na wczesnym etapie) i zapalenie dróg oddechowych wywołane jaja kurzego (późna), dootrzewnowe iniekcje β-Aescin (1.5-3mg/kg) jest równie skuteczny jako lek referencyjny deksametazonu 3mg/kg w zmniejszaniu odpowiedzi alergicznej skóry, choć jest nieco mniej skuteczne w zmniejszaniu naciek limfocytów płuc. Anty-alergiczne efekty odnotowano gdzie indziej przeciwko mieszanek 48/80 z jamy ustnej aescin.

Β-Escyna wydaje się mieć silne działanie anty-alergiczne, a jest skuteczny po przyjęciu doustnym. Zastrzyki są równie skuteczne jak kortykosteroidy, ta względna moc może nie dokładnie odzwierciedlać doustnej suplementacji (ponieważ słabo wchłania się β-Escyna)

5 Interakcji z narządów

Uszy

W warunkach niewydolność krążenia w uszach (Zaburzenia ucha wewnętrznego), suplementacja aescin 25mg (chociaż mylić z 450mg troxerutin) pięć razy dziennie przez sześć tygodni wiązało się ze znaczną poprawę słuchu i lepsza niż lek referencyjny z pentoksyfilina 600mg.

Uważane za korzystne dla Zaburzenia ucha wewnętrznego, jak odnoszą się one do zaburzenia przepływu krwi w żyłach, ale tylko badania jest stworzoną z innego agenta

Jelita

Leczenie hemoroidów jest jednym z tradycyjnie zalecanych zastosowań kasztanowca, głównie, jak one są zatory żył wokół kanału odbytu i Kasztanowiec jest znany zatorów żył złagodzić.

Zanotowano (poprzez recenzję, podstawowy tekst tutaj) że dwa miesiące suplementacja dodatku aescin 40mg trzy razy na dobę wiązało się z istotną poprawę endoskopowej oceny, objawy i krwawienie (82% odpowiedzi z suplementem stosunku do 32% w grupie placebo) z korzyści w ciągu tygodnia użycia dodatku.

Kasztanowiec zaleca się tradycyjnie na hemoroidy. Chociaż nie istnieje wiele dowodów, które faktycznie patrząc na ten problem, samotny w badaniu zauważono istotne korzyści związane z suplementacji

6 Interakcji z estetyką

Skóry

Efekt uboczny przewlekłego veinous, niewystarczające (na które Kasztanowiec jest widziany jako terapeutyczne) jest żylaki żyły, a tym samym korzystanie z kasztanowca jest czasami zalecane dla żylaki ze względu na zawartość aescin.

Jednym badaniu (wspomniano w przeglądzie i nie są dostępne online), który używany przez osiem tygodni terapii doustnej 20mg aescin trzy razy dzienne do miejscowego stosowania 4,4 mL śmietany (2% aescin) zgłaszali poprawę w nogę błękit, rozmiar i obrzęk w porównaniu z placebo.

Ze względu na jego rolę w przewlekłej niewydolności żylnej Kasztanowiec suplementacja jest myśl, aby pomóc z żylakami, (które są wspólny efekt uboczny podczas połowy do późnego stadium choroby); bardzo ograniczone dowody na temat, ale sugeruje, że jest on skuteczny

7 Bezpieczeństwa i toksykologii

Ogólne

Meta analiza na przewlekłej niewydolności żylnej (wersja 2006) zauważyć, że najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze spożywaniem kasztanowca były dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, nudności, ból głowy i świąd. Zwykle te skutki uboczne nie odbiegała od placebo (oprócz compliants żołądkowo-jelitowe, które czasem były znaczące).

Krótkim czasie korzystanie z wyciągu kasztanowca jest uważany na ogół bezpieczne, choć może być więcej używaną żołądkowo-jelitowe skutki uboczne z kasztanowca względem placebo

Studia przypadków

Składnik aesculetin jest uważana za obecne w ilościach wystarczających do niekorzystnie interakcji z warfaryną w odniesieniu do rozrzedzenia krwi.

Ze względu na skutki anticoagulating aesculetin i poprawy przepływu krwi z aescins uważa się, że tego kasztanowca mogą potencjalnie oddziaływać (negatywnie) nadawcze leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna

U osób z angiomyolipoma (guza nerki, uważa się, że obecnie w 0.13of populacji) znanej ze skłonnością do tętniaka i krwotok, korzystanie z wyciągu kasztanowca over-the-counter uważano przyczyniają się do obserwowanych pęknięcie powiedział angiomyolipoma.

Studium przypadku skojarzył wyciąg z kasztanowca z zerwaniem formą guza nerki; związek przyczynowy nie został umieszczony i w tym temacie nie jest dobrze zbadane, ma ona zastosowanie do wyciąg z kasztanowca

Β-Escyna składnik został zamieszany w wystąpienia kontaktu pokrzywki (uli skóry związane z astmą swędzenie i zaczerwienienie i zawodowej, co sugeruje, że może to allergin.

Wydaje się to być możliwe, aby być uczulony na β-Escyna